La amoxicilina es un antibiótico que pertenece al grupo de los betalactámicos, éstos son antibióticos bactericidas. La amoxicilina inhibe la capacidad regeneradora de la pared celular bacteriana mediante la inhibición de la síntesis de los mucopéptidos que forman dicha pared, produciendose como resultado una desintegración celular por cambios de permeabilidad, por lo que hay lisis bacteriana.
Las penicilinas de amplio espectro, entre las que se encuentra la amoxicilina, poseen algunas características que les otorgan algunas ventajas:
• Estabilidad en medio ácido y buena absorción oral. Ésto significa una gran ventaja, ya que se puede administrar sin problemas con acidificantes en el agua de bebida, muy utilizados en la etapa postdestete.
Resistencia en médio ácido y básico
1. Protección contra la acción de la betalactamasa de algunas cepas de stafilococos.
2. Actividad contra gérmenes gram negativos como E. coli, Salmonella y Proteus.
3. Actividad contra Pasteurella aeruginosa y Actinobacillus pleuropneumoniae
4. Su actividad BACTERICIDA le confiere mayor importancia en aquellas infecciones mixtas , donde actúan vírus inmunodepresores y bactérias.
¿Posee una buena y rápida absorción via oral y biodisponibilidad?
La absorción de la amoxicilina por vía oral generalmente no se ve afectada por la ingesta de alimentos, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan rápidamente en la mayoría de las especies animales entre 1 y 2 horas después de la administración del producto.
ALTA BIODISPONIBILIDAD Y TASAS SÉRICAS ELEVADAS
No presenta problemas de absorción a nivel gastrointestinal, por lo que las concentraciones alcanzadas a nivel sistémico son concentraciones efectivas.
Estas concentraciones séricas:
• Son dos veces superiores a otros antibióticos de la misma familia, como la ampicilina, por lo que su acción terapéutica es mucho más rápida.
• Estas concentraciones son superiores a los valores de CIM (Concentraciones Mínimas Inhibitorias) descritos para microorganismos implicados en artritis estafilococias y colibacilosis en pollos y en meningitis estreptocócicas en cerdos y otros, tratados por vía oral.
Se clasifica a los patógenos del tracto respiratorio porcino según sus valores de CIM para Amoxicilina en sensibles CIM =0,5 mg/ml, sensibilidad intermedia CIM de 1 mg/ml y Resistentes con CIM =2 mg/ml de plasma. “A proposal of clinical breakpoints for amoxicillin applicable to porcine respiratory tract pathogens” [Vet. Microbiol. 126 (2008) 178–188]
Por lo tanto vemos una gran sensibilidad de los Stretococcus, Haemophilus, Staphylococcus, Actinobacillus y otros.
Numerosos estudios y ensayos de campo demuestra la notable eficacia de la amoxicilina administrada mediante el agua de bebida para los principales patógenos que afectan a los cerdos como Haemophilus parasuis (Eficacia de amoxicilina vía agua de bebida en el control de la infección Haemophilus parasuis en un desafío experimental. Proceeding 18 IPVS, Hamburg 2004.), Streptoccocus suis (MONITORING HEALTH AND AMOXICILLIN EFFICIENCY THROUGH THE ACUTE PHASE REACTION IN NURSERY PIGLETS DURING A MENINGITIS OUTBREAK DUE TO STREPTOCOCCUS SUIS, IPVS 2004), Actinobacilus pelruopneumoniae (Eficacia de amoxicilina polvo soluble oral en el tratamiento de neumonía en cerdos inducida por Actinobacillus pleuropneumoniae 16 IPVS Melbourne, 2000) La mortalidad en cerdos no tratados fue del 85% y los tratados del 35% con amoxicilina en el agua de bebida con una dosis de 20mg/kg por 5 días), y Pasteurella multocida.
¿Presenta una buena difusión en los tejidos y líquidos corporales?
La amoxicilina presenta una baja unión a proteínas plasmáticas y difunde rapidamente a la mayoria de los tejidos y líquidos corporales. Esta difusión se extiende a los exudados sinoviales, líquidos de expectoración y al tejido linfático.
La difusión es satifactoria durante un proceso inflamatorio. Se observó una muy buena penetración en las secreciones bronquiales y tejido pulmonar afectado, donde alcanzó su punto máximo de concentración 2 horas post-administración, tardando aún menos en llegar a su concentración máxima en amígdalas, linfonódulos y líquido pleural, en cerdos infectados y enfermos por Actinobacillus pleuropneumoniae. La concentración de amoxicilina en las secreciones y en los tejidos disminuyó más lentamente que en el plasma.(Penetration of amoxycillin to the respiratory tract tissues and secretions in Actinobacillus pleuropneumoniae infected pigs Henrik Agersø, *, Christian Friis and Jens Peter Nielse,, 13 Bülowsvej, DK-1870, Frederiksberg C, DenmarkAccepted 25 February 1998. ; Available online 5 February 2004 )
¿Como se elimina?
La amoxicilina se elimina en altas concentraciones por la orina, y se recupera en forma inalterada un 60 % de una dosis oral y un 75% de una dosis intramuscular en la orina 6 horas después de la administración, con una semivida de eliminación de 17 horas.
Esto es una gran ventaja, ya que es útil para el tratamiento de infecciones urinarias, donde se necesita que la droga a utilizar se elimine activa por orina y en alta proporción. En la siguiente tabla vemos que los germenes frecuentemente aislados de infecciónes urinarias son sensibles a amoxicilina.
Frecuencia de grupos de bacterias aisladas de orina de cerdas con infección urinaria. Tópicos em sanidade e manejo de suínos. Meister (2006)
¿Qué solubilidad posee?
La amoxicilina como droga pura es 100 % insoluble como podemos observar en la foto, pero AMOXICEV 500 gracias a su formulación farmacéutica correcta presenta una alta solubilidad, teniendo como limite de 80grs de produto por litro de agua.
¿Su actividad antibiótica es estable?
Las penicilinas como drogas puras son inestables, ya que sufren procesos oxidativos, hidrolisis o reacciones intermoleculares, considerando que además se agrega un signo de interrogacion sobre su porcentaje de potencia real y su contenido de impurezas. Muchos de éstos procesos originan una disminución de la actividad antibiótica con el tiempo.
Los productos con desarrollo farmacéutico tienen en cuenta la posibilidad que ocurran estos procesos de deteriorio de la droga para y por médio de su correcta formulación lograr un producto con estabilidad antibiótica en el tiempo, condición essencial si queremos desarrollar y aplicar un tratamiento con una posología correcta, y que resulte exitoso.
Como podemos observar en el siguiente gráfico, un producto con desarrollo farmacéutico correcto se preparó a una disolución de 0.266 gr en un litro de agua y se midío por HPLC su actividad,, en el momento 0, 24 y 120 horas post-disolución, el cual presentó su vida útil o shelf life; siendo éste el tiempo donde el preparado farmacéutico conserva el 90 % de su potencia; a las 24 horas, por lo tanto sabemos que durante 24 horas el producto conserva gran parte de su potencial y lo podemos administrar con certeza de su biodisponibilidad.
En la terapêutica diária aplicada a cerdos, muchas veces no tenemos en cuenta todas las características de cada producto a utilizar, las cuales debemos saber para poder llegar a un tratamiento exitoso, como vemos en este artículo el éxito de nuestro tratamiento antibiótico no depende solamente de la elección de la droga dada por un antibiograma, sino también de conocer las características químicas y farmacológicas de una droga y las características de la enfermedad a tratar, como asi también del desarrollo farmacêutico que posee la misma.
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